Wysoko-mesembrynowy ekstrakt Sceletium jest środkiem uwalniającym monoaminy, a nie tylko selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny.

30/12/2021

Znaczenie etnofarmakologiczne: Ekstrakty i alkaloidy zawarte w roślinach z rodzaju Sceletium hamują wiązanie ligandu do transportera serotoniny. Na tej podstawie wysunięto wniosek, że produkty Sceletium działają jako selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny. Nie zbadano jednak innych mechanizmów, które w podobny sposób mogą powodować przypisywane Sceletium działanie anksjolityczne(przeciwlękowe) lub antydepresyjne, takich jak uwalnianie monoamin.

Cele badania

W obecnym badaniu badano jednocześnie, w dwóch kolejnych punktach czasowych, wpływ wysokomembrynowego ekstraktu Sceletium na uwalnianie monoamin i wychwyt zwrotny serotoniny zarówno w ludzkich astrocytach, jak i neuronach hipokampa myszy, a także potencjalny wpływ hamujący na aktywność odpowiednich enzymów.

Materiały i metody

Ludzkie astrocyty i komórki hipokampa myszy poddawano działaniu citalopramu lub ekstraktu Sceletium przez 15 i 30 min, po czym oceniano poziom ekspresji białka transportera serotoniny (SERT) i pęcherzykowego transportera monoamin-2 (VAMT-2) za pomocą immunocytochemii fluorescencyjnej i cyfrowej analizy obrazu. Skuteczność hamowania aktywności acetylocholinoesterazy (AChE) i monoaminooksydazy A (MAO-A) oceniano odpowiednio metodą Ellmana i Olsena (oraz odpowiednich kontroli).

Wyniki

Przedstawiamy pierwsze badanie mechanizmu działania ekstraktu Sceletium w kontekście transportu, uwalniania i wychwytu zwrotnego serotoniny w modelu komórkowym. Żywotność komórek nie została naruszona przez leczenie Sceletium. Wysokomembrynowy ekstrakt Sceletium zmniejszał ekspresję SERT podobnie jak citalopram. Ponadto, VMAT-2 był znacznie zwiększony w odpowiedzi na leczenie Sceletium. Ekstrakt wykazywał jedynie stosunkowo łagodne hamowanie AChE i MAO-A.

Wnioski

Stwierdzamy, że aktywność hamowania wychwytu zwrotnego serotoniny przypisywana roślinie Sceletium, jest funkcją wtórną do aktywności uwalniającej monoaminy wysokomembrynowego ekstraktu Sceletium (TrimesemineTM).

Link do badań: https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378874115302348?via=ihub