Działanie farmakologiczne południowoafrykańskiej rośliny leczniczej Sceletium tortuosum i jej głównych alkaloidów

30/12/2021

Znaczenie etnofarmakologiczne: Południowoafrykańska roślina Sceletium tortuosum jest znana od wieków z różnych tradycyjnych zastosowań, a ostatnio jako możliwe źródło efektów przeciwlękowych lub przeciwdepresyjnych. Standaryzowany ekstrakt został użyty do badania aktywności farmakologicznej, które mogą być istotne dla etnofarmakologicznych zastosowań, a trzy z głównych alkaloidów były również badane.

Materiały i metody

Z wysuszonego materiału roślinnego przygotowano standaryzowany ekstrakt etanolowy wraz z oczyszczonymi alkaloidami: mesembryną, mesembrenonem i mesembrenolem. Testowano je na receptorach, enzymach i innych celach farmakologicznych oraz pod kątem działania cytotoksycznego na komórki ssaków.

Wyniki

Ekstrakt był silnym blokerem w testach wiązania transportera 5-HT (IC(50) 4,3 μg/ml) i miał silne działanie hamujące na fosfodiesterazę 4 (PDE4) (IC(50) 8,5 μg/ml), ale nie na inne fosfodiesterazy. Nie stwierdzono efektów cytotoksycznych. Mesembryna była najbardziej aktywnym alkaloidem wobec transportera 5-HT (K(i) 1,4 nM), podczas gdy mesembrenon był aktywny wobec transportera 5-HT i PDE4 (IC(50)’s<1 μM).

Wnioski

Aktywność ekstraktu z Sceletium tortuosum na transporter 5-HT i PDE4 może tłumaczyć efekty kliniczne preparatów z tej rośliny. Aktywność ta związana jest z obecnością alkaloidów, szczególnie mesembryny i mesembrenonu.

Link do badania: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21798331